【性狀】 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應癥】本品主要用于厭氧菌感染的治療。
【規(guī)格 】100ml:500mg
【用法用量】靜脈滴注 。
1、成人常用量: 厭氧菌感染,靜脈給藥按體重15mg/kg(70kg成人為1g,即2瓶),維持量按體重7.5mg/kg,每6-8小時靜脈滴注一次。
2、小兒常用量: 厭氧菌感染的注射劑量同成人。
1、成人常用量: 厭氧菌感染,靜脈給藥按體重15mg/kg(70kg成人為1g,即2瓶),維持量按體重7.5mg/kg,每6-8小時靜脈滴注一次。
2、小兒常用量: 厭氧菌感染的注射劑量同成人。
【不良反應】 15-30%病例出現(xiàn)不良反應,以消化道反應zui為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發(fā)性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復。
【禁忌】有活動性中樞神經系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。
【注意事項】
(1)對診斷的干擾:本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
(2)原有肝臟疾病患者,劑量應減少。出現(xiàn)運動失調或其他中樞神經系統(tǒng)癥狀時應停藥。重復一個療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。
(4)若遇藥液混濁、異物、瓶身破裂、軋口松動等,請勿使用。一次使用不完,禁止再用。
(1)對診斷的干擾:本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
(2)原有肝臟疾病患者,劑量應減少。出現(xiàn)運動失調或其他中樞神經系統(tǒng)癥狀時應停藥。重復一個療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。
(4)若遇藥液混濁、異物、瓶身破裂、軋口松動等,請勿使用。一次使用不完,禁止再用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】由于老年人肝功能減退,應用本品時藥動學有所改變,應嚴密監(jiān)測本品血藥濃度。
【藥物相互作用】
(1)本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。
(2)同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物,可加強本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
(3)同時應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減緩本品在肝內的代謝及其排泄,延長本品的血清半衰期,應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
(4)本品干擾雙硫侖代謝,兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
(5)本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果,可使膽固醇、甘油三酯水平下降。
(1)本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。
(2)同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物,可加強本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
(3)同時應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減緩本品在肝內的代謝及其排泄,延長本品的血清半衰期,應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
(4)本品干擾雙硫侖代謝,兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
(5)本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果,可使膽固醇、甘油三酯水平下降。
【藥物過量】大劑量可致抽搐。
【藥理毒理】 甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用,抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬,梭形桿菌、產氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等,放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應,使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1-2mg/L時,溶組織阿米巴于6-20小時即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L時,72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。對某些動物有致癌作用。
【藥代動力學】靜脈給藥后迅速達峰值。蛋白結合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能維持12小時。本品經腎排出60%-80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】鈉鈣玻璃輸液瓶與注射用鹵化丁基橡膠塞包裝。100ml/瓶。
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